β受體阻滯劑，一個(gè)“全能選手”，無(wú)論是高血壓、心律失常，還是心衰，許多患者在治療中都會(huì)用到這一類藥物。但這個(gè)“全能藥”在廣泛應(yīng)用的同時(shí)，也常常有患者“投訴”它，讓人服用之后出現(xiàn)心率慢、血壓低的情況。今天就來(lái)聊聊心內(nèi)科的“全能選手”——β受體阻滯劑。

一、β受體分類

β受體分為β1、β2、β3三種亞型。

1.β1受體主要分布于心肌組織。使用像美托洛爾這類的β1受體阻斷藥，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心肌耗氧量減低，減慢竇性心律，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期。

2.β2受體主要在支氣管和外周血管平滑肌中的分布較為廣泛。阻斷該類受體可引起支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加，哮喘患者可誘發(fā)急性發(fā)作。

3.β3受體主要分布在脂肪細(xì)胞、心臟?？赡軐?duì)脂肪的分解有調(diào)節(jié)作用。包括普萘洛爾在內(nèi)的多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。

二、β受體阻滯劑的分類

β受體阻滯劑根據(jù)對(duì)受體的選擇性不同，可分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑，及有周圍血管擴(kuò)張作用的β受體阻滯劑。

三、如何個(gè)性化選擇β受體阻滯劑？

β 受體阻滯劑尤其適用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主動(dòng)脈夾層、交感神經(jīng)活性增高及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。

1. 冠心?。害率荏w阻滯劑可用于穩(wěn)定性冠心病的治療。緩解癥狀、改善缺血時(shí)，目前更傾向于選擇性β1受體阻滯劑如琥珀酸美托洛爾、比索洛爾。

高血壓合并冠心病的患者可以優(yōu)先選擇比索洛爾，因?yàn)楦哌x擇性β1受體阻滯劑中，其選擇性比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾三者是依次下降的。

2. 心衰：病情相對(duì)穩(wěn)定的射血分?jǐn)?shù)降低的心衰患者可使用β受體阻滯劑，推薦采用琥珀酸美托洛爾、比索洛爾或卡維地洛。

卡維地洛是非選擇性阻斷β1受體及β2 受體，而β1受體及β2受體均參與調(diào)節(jié)兒茶酚胺對(duì)心臟的毒性作用，因此卡維地洛對(duì)心衰的療效優(yōu)于美托洛爾，其中卡維地洛還有顯著的抗氧化和抗平滑肌細(xì)胞增殖作用。

3.高血壓伴快心率：高血壓伴心率增快，首選兼有減慢心率作用的降壓藥β受體阻滯劑，推薦選擇性β1受體阻滯劑，如美托洛爾和比索洛爾。

4. 高血壓合并哮喘：非選擇性的β受體阻滯劑可阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加，這種作用對(duì)正常人的影響較小，但對(duì)哮喘者影響較大，可能誘發(fā)甚至加重哮喘發(fā)作，故哮喘者最好禁用β受體阻滯劑。

5.妊娠高血壓：拉貝洛爾直接作用于血管，使血管擴(kuò)張血壓下降，不影響腎和胎盤血流量，常用量不引起血壓過(guò)低及反射性心動(dòng)過(guò)速，中國(guó)高血壓指南推薦拉貝洛爾作為妊娠高血壓常用藥物。

6.高血壓伴腎功能不全：腎功能不全患者優(yōu)選脂溶性β受體阻滯劑，如美托洛爾；肝功能不全患者優(yōu)選腎臟或肝腎均能代謝的β受體阻滯劑。

四、β受體阻滯劑的注意事項(xiàng)

1.禁忌癥：有卒中傾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代謝異常者不適宜首選β受體阻滯劑；支氣管哮喘、二度及以上房室傳導(dǎo)阻滯及嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩禁用。

2.β 受體阻滯劑用藥后要求靜息心率降至 55～60 次/分；嚴(yán)重心絞痛患者如無(wú)心動(dòng)過(guò)緩癥狀，可將心率降至50次/分。

3. 長(zhǎng)期應(yīng)用者不能突然停藥，以免引起血壓反跳性升高、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、焦慮及心絞痛惡化等撤藥綜合征表現(xiàn)。因此，如需停用β阻滯劑應(yīng)逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少2周，每2～3日劑量減半，停藥前最后的劑量至少給4d。若出現(xiàn)癥狀，建議更緩慢地撤藥。

4. β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度，即產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，故糖尿病患者或低血糖患者應(yīng)慎用。

5. β受體阻滯劑的使用劑量應(yīng)個(gè)體化，由較小劑量開始。

6.與質(zhì)子泵抑制劑（PPI）、H2 受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用可增加β受體阻滯劑的血藥濃度。

7.與偽麻黃堿、麻黃堿、腎上腺素聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致α受體誘導(dǎo)的血管收縮，引起血壓升高。